请选择 进入手机版 | 继续访问电脑版
查看: 1288|回复: 0

药理学中让我迷茫了五年的受体激动效应总结

[复制链接]

21

主题

27

帖子

146

积分

管理员

Rank: 9Rank: 9Rank: 9

积分
146
QQ
发表于 2015-11-9 21:13:33 | 显示全部楼层 |阅读模式


药理学中一系列受体(肾上腺素受体α1、α2,β1、β2 、β3,胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个满意的答案。
现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道!
把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩

把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢,统一归为舒张。

那么有如下规律:
激动β(β1、β2)、M2的效应为舒张
但激动β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩
激动其它受体:α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩  
但激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张
α1、β、M、N1均为增加分泌
但α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌
α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢
肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反

更精简的话就一句话了:激动 β、M2 舒张,其它的为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。(但有红色的那些例外,要注意)
PS:
α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等
β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞
β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏
M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体
N1(NN)受体分布于神经节、肾上腺髓质
N2(NM)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)
多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌
肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体
N受体为配体门控离子通道型受体
典型药物:
M激动-毛果芸香碱
N激动-烟碱
M、N激动-卡巴胆碱
抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类
M 拮抗-阿托品
N1 拮抗-美卡拉明
N2 拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱
胆碱酯酶复活-氯解磷定
α、β激动-肾上腺素
α激动-去甲肾上腺素
β激动-异丙肾上腺素

α1激动-去氧肾上腺素
α2激动-可乐定
β1激动-多巴酚丁胺
β2激动-沙丁胺醇
α、β拮抗-拉贝洛尔
α拮抗-酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)
β拮抗-普萘洛尔
α1拮抗-哌唑嗪
α2拮抗-育享宾
β1拮抗-阿替洛尔
β2拮抗-布他沙明
间接激动-麻黄碱

其他机制-利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用)

融会发散:
关于肾上腺素的细节
在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上α受体占优势,骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋β2为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压),大剂量时对α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由此可以得出,如果同时使用α受体阻断药,因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。


本帖子中包含更多资源

您需要 登录 才可以下载或查看,没有帐号?立即注册

x
回复

使用道具 举报

您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

本版积分规则

关闭

站长推荐上一条 /1 下一条

快速回复 返回列表 客服中心 官方QQ群
快速回复 返回顶部 返回列表