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帮你理清抗心律失常药物

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发表于 2015-11-9 21:38:13 | 显示全部楼层 |阅读模式


根据浦肯野纤维离体实验所得的药物电生理效应及作用机制,可将抗心律失常药分为四类,其中Ⅰ类药又分为A、B、C三个亚类。

Ⅰ类—钠通道阻滞

可阻滞快钠通道,降低0相上升速率,减慢心肌传导,有效地终止钠通道依赖的返折。根据动力学和阻滞强度的不同又可分为Ia、Ib和Ic类。结合/解离时间常数<1s者为Ib类药物;≥12s者为Ic类药物;介于二者之间者为Ia类


ⅠA类

适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁,普鲁卡因胺,丙吡胺等药。

ⅠB类

轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因,美西律,苯妥英钠等药。

ⅠC类

明显阻滞钠通道,属此类的有氟卡尼等药。

很多人觉得这个最难记,其实就一句话:慢长,不短,慢慢长。

慢长:IA类,作用原理是减慢心率,延长心肌动作电位时程(APD);

不短:IB类,作用原理是不减慢心率,缩短APD;

慢慢长:IC类,作用原理是减慢心率,减慢传导,轻度延长APD。

I类药物与开放和失活状态的通道亲和力大,因此有使用依赖性。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感,尤其是Ic类药物,易诱发致命性心律失常。如心室颤动、室性心动过速等。


Ⅱ类—β肾上腺素受体阻断药

通过阻滞β-肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻β-受体介导的心律失常;降低 Ica-L、起搏电流(If),由此减慢窦律,抑制自律性,减慢房室结传导。对于病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短,降低缺血心肌的复极离散度,提高致颤阈值,由此降低冠心病猝死率。

它们因阻断β受体而有效,代表性药物为普萘洛尔。


Ⅲ类—选择地延长复极过程的药

属于钾通道阻滞剂。可延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间和有效不应期,有效地终止各种微折返,能有效地防颤、抗颤。此类药物以阻滞IK为主,偶可增加INa-S,使动作电位时间延长。钾通道种类很多,与复极有关的有IKr、IKs超速延迟整流性钾流(IKur)、Ito等,它们各有相应的阻滞剂。

它们延长APD及ERP,属此类的有胺碘酮,即多通道阻滞剂,它除了阻滞IKr、IKs、IKur、背景钾流(IK1)外,也阻滞INa 、Ica-L,目前它是一较好的抗心律失常药物,不足之处是心外副作用较多,可能与其分子中含碘有关。

Ⅳ类—钙拮抗药

钙拮抗剂可阻滞心肌细胞Ica-L介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,对早后除极和晚后除极电位及Ica-L参与的心律失常有治疗作用。代表药物有维拉帕米和地尔硫卓,它们延长房室结有效不应期,可有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。但负性肌力作用较强,心功能不全时不宜选用。

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